Klonazepam | ||
![]() | ||
Identifikace | ||
---|---|---|
DCI | klonazepam | |
Název IUPAC | 7-nitro-5- (2-chlorfenyl) -2,3-dihydro-l // - benzo [f] -1,4-diazepin-2-on | |
N O CAS | ||
Ne o ECHA | 100.015.088 | |
Ne o EC | 216-596-2 | |
ATC kód | N03 | |
PubChem | 2802 | |
ÚSMĚVY |
C1C (= O) NC2 = C (C = C (C = C2) [N +] (= O) [O -]) C (= N1) C3 = CC = CC = C3Cl , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C15H10ClN3O3 / c16-12-4-2-1-3-10 (12) 15-11-7-9 (19 (21) 22) 5-6-13 (11) 18- 14 (20) 8-17-15 / h1-7H, 8H2, (H, 18,20) / f / h18H |
|
Vzhled | světle žlutý prášek | |
Chemické vlastnosti | ||
Vzorec |
C 15 H 10 Cl N 3 O 3 [izomery] |
|
Molární hmotnost | 315,711 ± 0,016 g / mol C 57,07%, H 3,19%, Cl 11,23%, N 13,31%, O 15,2%, |
|
Opatření | ||
Směrnice 67/548 / EHS | ||
Světy : S22 : Nevdechujte prach. S24 / 25 : Zamezte styku s kůží a očima. S-věty : 22, 24/25, |
||
Farmakokinetické údaje | ||
Biologická dostupnost | 90% | |
Metabolismus | jaterní | |
Poločas eliminace. | 30-40 hodin | |
Vylučování |
ledvin |
|
Terapeutické úvahy | ||
Terapeutická třída | antikonvulzivní rodina benzodiazepinů | |
Cesta podání | perorální, intravenózní, 0,5 mg , 1 mg a 2 mg tablety |
|
Řízení auta | nedoporučeno | |
Protijed | flumazenil | |
Psychotropní charakter | ||
Kategorie | Přípravek tlumící CNS • silný sedativum | |
Riziko závislosti | Velmi vysoko | |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
klonazepam | |
Obchodní názvy |
|
---|---|
Laboratoř | Apotex, Cobalt, Dominion, Mylan , Pharmel, Pharmasciences, Roche , Valeant |
Třída | Léky na nervový systém, antiepileptika odvozená od benzodiazepinů, ATC kód N03AE01 |
Identifikace | |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100.015.088 |
ATC kód | N03AE01 |
DrugBank | 01068 |
Klonazepam , prodávané pod značkou Rivotril , je molekula třídy lék benzodiazepiny , který má akční svalový relaxant , anxiolytické , sedativní , hypnotický , antikonvulzivní a amnestické a jehož dlouhodobé užívání může způsobit velmi návyková zvýšena.
Ve Francii je použití klonazepamu omezeno na léčbu záchvatů . Již se nepoužívá v jiném prostředí kvůli vysokému riziku závislosti a zneužití. V některých zemích, včetně Spojených států, se nadále používá jako anxiolytikum.
Klonazepam se používá k léčbě epilepsie a Lennox-Gastautova syndromu . Podiatrie v léčbě epilepsie se pohybuje od 0,5 do 20 mg denně.
Používá se také mimo označení k léčbě určitých neuropatických bolestí, úzkosti a poruch spánku. Ve Spojených státech a Kanadě je jedním z nejčastěji předepisovaných léků spolu s lorazepamem a alprazolamem k léčbě úzkosti a panických poruch. Dávky při léčbě úzkosti se pohybují od 0,5 mg do 4 mg denně, na psychiatrii však mohou dosáhnout až 8 až 10 mg.
Tento výrobek není určen k použití v PSE ( elektrická injekční pumpa ) kvůli jeho dlouhému poločasu a souvisejícímu riziku předávkování.
Vysoké dávky a / nebo dlouhodobé užívání mohou vést k fyzické a psychické závislosti a abstinenčnímu syndromu . Předávkování může výjimečně vést k bezvědomí , při požití sám.
Ve Francii od té doby 2. ledna 2012„Rivotril (klonazepam) musí být předepisován na bezpečném předpisu po dobu maximálně dvanácti týdnů, počáteční roční předpis musí být proveden odborníkem na neurologii nebo pediatrii , s jedinou indikací epilepsie (nebo off- label ), následující obnovení rok může být kterýkoli lékař .
Předpisy během pandemie Covid-19 ve FranciiOd začátku pandemie Covid-19 v roce 2020 je použití přípravku Rivotril vysvětleno ve vyhlášce 2020-369 28. března 2020. Tato vyhláška, která vzbuzuje vážné obavy příbuzných obyvatel v EHPAD, opravňuje do15. dubna„„ Výdej přípravku Rivotril vydáváním lékáren pouze pacientům postiženým nebo pravděpodobně ovlivněným virem SARS-CoV-2, jehož klinický stav jej vyžaduje při předložení lékařského předpisu nesoucího slova Předpis bez registrace v kontextu Covid- 19 ".
Někteří odsuzují toto použití rivotrilu jako aplikace euthanasie, která se stala legální, jako například zástupce UDI Meyer Habib na sociálních sítích. Odborový svaz Young Doctors požádal Státní radu, aby zveřejnila oběžník, který by interpretoval tato ustanovení nebo, pokud to není možné, pozastavil používání tohoto zařízení, zdůraznil, že tato molekula je kontraindikována v případě selhání dýchání, přičemž upřesnil, že její podávání pacientovi trpícímu COVID- 19 bude mít za následek terminální sedaci doma s následkem smrti . V dubnu byla tato žádost zamítnuta. Klinický psycholog Guillaume Lelong se ptá, zda se tato vyhláška snaží zajistit starým lidem důstojnost na konci života, nebo je to pouze logistické, aby se zmírnilo přetížení v nemocnicích?. Sdružení Alliance VITA podtrhuje velkou účinnost tohoto přípravku, úměrnou podané dávce, vyžadující lékařské povolání, specifické školení v paliativní péči a použití s anxiolytickým záměrem. the18. listopadu, exponáty k přesvědčení shromažďují svědectví pečovatelů, kteří se tímto rozhodnutím vzbouřili.
Na podzim 2020 je toto použití zdůrazněno v článku 53 vyhlášky č. 2020-1262 z 16. října 2020 „předepisování obecných opatření nezbytných k řešení epidemie covid-19 v rámci stavu nouze“:
„Odchylně od článku L. 5121-12-1 zákoníku veřejného zdraví může být farmaceutická specialita Rivotril v injekční formě vydána výdejem lékáren za účelem převzetí zátěže pacientů postižených nebo pravděpodobně ovlivněných SARS -CoV-2 virus, jehož klinický stav jej zaručuje po předložení lékařského předpisu s nápisem „Předpis mimo registraci v kontextu covid-19“.
Maximální plazmatické koncentrace klonazepamu je dosaženo poměrně pomalu (mezi 1 a 4 hodinami)'). Jeho eliminační poločas je mezi 30 a 40 hodinami'. Odhaduje se, že 0,5 mg clonazepam je ekvivalentní 10 mg z diazepamu .
Stejně jako mnoho souvisejících produktů ovlivňuje klonazepam působení GABA zvýšením aktivity receptorů GABA-A- alfa, které jsou přirozeně aktivovány tělem. Tomu se říká pozitivní alosterický modulátor . Na rozdíl od barbitalu tento produkt není agonistou těchto receptorů a pouze posiluje jejich aktivitu během jejich přirozené aktivace (nebo skutečností jiného agonisty, jako je alkohol ), což do jisté míry omezuje riziko předávkování.
Jeho dlouhá a progresivní akce mu dává profil přizpůsobený potřebě konstantní sedace. V zemích, kde se používá jako anxiolytikum, je považováno za méně příznivé pro zneužití a méně nežádoucích účinků než některé alternativní produkty. Jeho pomalá eliminace však otevírá cestu k nadměrné akumulaci, pokud to není v průběhu léčby žádoucí.
Její marketing ve Francii v dávkách vhodných k léčbě epilepsie by mohl snadno vést k nadměrné spotřebě, přičemž 2mg tableta s ořezem je nejsilnějším benzodiazepinem na trhu. Produkt byl proto nevhodný pro anxiolytické použití, což spíše zahrnuje dávky blízké 1 mg denně.
Velmi časté (postihují více než 10% pacientů)
Nedávná studie zdůraznila možnou roli určitých benzodiazepinů při rozvoji Alzheimerovy choroby . Jejich role ve výskytu těchto příznaků (nebo ve vývoji rakoviny) je však znehodnocena protichůdnými studiemi a analýzami. Je zapotřebí dalšího výzkumu, abychom mohli s jistotou hovořit o úloze těchto léků v případě demence nebo určitých druhů rakoviny.
Ve Francii 17. března 2011, disciplinární komora Národní rady farmaceutického řádu prohlásila proti farmaceutu s licencí definitivní zákaz výkonu farmacie , zejména pro masivní prodej Rivotrilu.
Od konce roku 2019 pronikly nezletilé osoby bez doprovodu do lékáren na francouzském území. V departementech Yvelines (v Coignières ), Val-d'Oise a v Hérault , zejména v Montpellier, kde bylo zaznamenáno šestnáct krádežíúnora 2020.